Minggu, 29 April 2012

SAC MEMORIE's

Foto-foto pengambilan sampel daun teh hijau oleh anggota SAC (Science Adventure Club) di perkebunan teh Malino

The Team :
Syuhada
Sutami
Karmila
Sesy
Selvy
Rilya

Kamis, 19 April 2012

Omeprazole

(OMZ®, Protop® )
C17H19N3O3S
6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
Dosis :
Dosis yang dianjurkan 20 mg atau 40 mg, sekali sehari, kapsul harus ditelan utuh dengan air (kapsul tidak dibuka, dikunyah, atau dihancurkan). Sebaiknya diminum sebelum makan.
·         Penderita dengan gejala tukak duodenal : lama pengobatan memerlukan waktu 2 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 2 minggu lagi.
·         Penderita dengan gejala tukak lambung atau refluks esofagitis erosif / ulseratif : lama pengobatan memerlukan waktu 4 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 4 minggu lagi.
·         Penderita yang sukar disembuhkan dengan pengobatan lain, diperlukan 40 mg sekali sehari.
·         Penderita sindroma Zollinger Ellison dosis awal 20-120 mg sekali sehari, dosis ini harus disesuaikan untuk masing-masing penderita. Untuk dosis lebih dari 80 mg sehari, dosis harus dibagi 2 kali sehari.
Farmakodinamik :
Omeprazole merupakan antisekresi, turunan benzimidazole yang tersubstitusi. Omeprazole menghambat sekresi asam lambung pada tahap akhir dengan memblokir system enzim H+, K+-ATPase (Proton Pump) dalam sel parietal lambung. Omeprazole yang berikatan dengan proton (H+) secara cepat akan diubah menjadi sulfenamid, suatu penghambat pompa proton yang aktif. Sulfenamid bereaksi secara cepat dengan gugus merkapto (SH) dari H+, K+-ATPase, kemudian terbentuk ikatan disulfide diantara inhibitor aktif dan enzim, dengan demikian dapat menginaktifkan enzim secara efektif. Sehingga menghambat pembentukan asam lambung baik dalam keadaan basal ataupun pada saat adanya rangsangan
Farmakokinetik:
Omeprasol dimetabolisme secara sempurna terutama dihati, sekitar 80% metabolit diekskresikan melalui urin dan sisanya melalui feses.
Dalam bentuk garam natrium omeprazole diabsorpsi dengan cepat. Sembilan puluh lima persen natrium omeprazole terikat pada protein plasma.
Indikasi :
·         Pengobatan jangka pendek tukak duodenal dan yang tidak responsif terhadap obat-obat antagonis reseptor H2.
·         Pengobatan jangka pendek tukak lambung.
·         Pengobatan refluks esofagitis erosif / ulceratif yang telah didiagnosa melalui endoskopi.
·         Pengobatan jangka lama pada sindroma Zollinger Ellison.
Kontra indikasi :
Penderita hipersensitif terhadap omeprazole.
Interaksi obat :
·         Omeprazole dapat memperpanjang eliminasi obat-obat yang dimetabolisme melalui sitokrom P-450 dalam hati yaitu diazepam, warfarin, fenitoin.
·         Omeprazole mengganggu penyerapan obat-obat yang absorbsinya dipengaruhi pH lambung seperti ketokonazole, ampicillin dan zat besi.
Efek samping :
Omeprazole umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Pada dosis besar dan penggunaan yang lama, kemungkinan dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL (enterochromaffin-likecells). Pada penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan adanya pertumbuhan bakteri yang berlebihan di saluran pencernaan.
Peringatan dan perhatian :
Pada wanita hamil, wanita menyusui dan anak–anak sebaiknya dihindari bila penggunaannya dianggap tidak cukup penting.

Simvastatin

C25H38O5
[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate
Dosis :
Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan dengan simvastatin.
·         Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita.
·         Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan.
·         Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan dosis simvastatin.
·         Penderita gangguan fungsi ginjal : tidak diperlukan penyesuaian dosis, karena simvastatin tidak diekskresikan melalui ginjal secara bermakna. Walaupun demikian, hati-hati pemberian pada insufisiensi ginjal parah, dosis awal 5 mg sehari dan harus dipantau ketat.
·         Terapi bersama obat lain : simvastatin efektif diberikan dalam bentuk tunggal atau bersamaan dengan “bile-acid sequestrants”.
Farmakodinamik :

Simvastatin analog 3-Hidroksi-3-metilglutarat, suatu precursor kolesterol  dan merupakan obat yang menurunkan kadar kolesterol (hipolipidemik). Simvastatin merupakan hasil sintesa dari hasil fermentasi Aspergillus terreus. Secara invivo simvastatin akan dihidrolisa menjadi metabolit aktif. Mekanisme kerja dari metabolit aktif tersebut adalah dengan cara menghambat kerja 3-Hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG Co-A reduktase), dimana enzim ini mengkatalisa perubahan HMG Co-A menjadi asam mevalonat yang merupakan langkah awal dari sintesa kolesterol.
Penghambat HMG Co-A reduktase menghambat sintesis kolesterol di hati dan hal ini akan menurunkan kadar LDL plasma. Menurunnya kadar kolesterol akan menimbulkan perubahan-perubahan yang berkaitan dengan potensial obat ini.
Kolesterol menekan transkripsi tiga jenis gen yang mengatur sintesis HMG Co-A sintase, HMG Co-A reduktase dan reseptor LDL. Menurunnya sintesis kolesterol oleh penghambat HMG Co-A reduktase akan menghilangkan hambatan ekspresi tiga jenis gen tersebut di atas, sehingga aktivitas sintesis kolesterol meningkat secara kompensatoir. Hal ini menyebabkan penurunan sintesis kolesterol oleh penghambat HMG Co-A reduktase tidak besar. Rupa-rupanya obat ini melangsungkan efeknya dalam menurunkan kolesterol dengan cara meningkatkan jumlah reseptor LDL, sehingga katabolisme kolesterol terjadi semakin banyak. Dengan demikian maka obat ini dapat menurunkan kadar kolesterol (LDL). Oleh karena itu pula obat ini tidak efektif untuk penderita hiperkolesterolemia familial homozigot, karena jumlah reseptor LDL pada penderita ini sedikit sekali.
Farmakokinetik:
Karena ekstraksi first-pass, kerja utama obat-obat ini pada hati yang dihidrolisis menjadi asam. Ekskresi terjadi terutama melalui empedu dan feses tetapi pengeluaran melalui urin juga terjadi. Waktu paruh berkisar antara 1,5-2 jam.
Indikasi :
·         Terapi dengan “lipid-altering agents” dapat dipertimbangkan penggunaannya pada individu yang mengalami peningkatan resiko “artherosclerosis” vaskuler yang disebabkan oleh hiperkolesterolemia.
·         Terapi dengan “lipid-altering agents” merupakan penunjang pada diet ketat, bila respon terhadap diet dan pengobatan non-farmakologi tunggal lainnya tidak memadai.
·         Penyakit jantung koroner.
·         Pada penderita dengan penyakit jantung koroner dan hiperkolesterolemia, simvastatin diindikasikan untuk :
o   Mengurangi resiko mortalitas total dengan mengurangi kematian akibat penyakit jantung koroner.
o   Mengurangi resiko infark miokardial non fatal.
o   Mengurangi resiko pada pasien yang menjalani prosedur revaskularisasi miokardial.
·         Hiperkolesterolemia.
o   Menurunkan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia primer (Tipe IIa dan IIb).
Rekomendasi umum :
Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, agar disingkirkan terlebih dahulu penyebab sekunder dari hiperkolesterolemia (seperti diabetes melitus yang tidak terkontrol, hipotiroid, sindrom nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, terapi dengan obat lain, alkoholism), dan lakukan pengukuran profil kolesterol total, kolesterol HDL dan trigliserida (TG).
Kontra indikasi :
·         Hipersensitif terhadap simvastatin atau komponen obat.
·         Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum yang menetap yang tidak jelas penyebabnya.
·         Wanita hamil dan menyusui.
Interaksi obat :
·         Pemakaian bersama-sama dengan immunosupresan, itrakonazol, gemfibrozil, niasin dan eritromisin dapat menyebabkan peningkatan pada gangguan otot skelet (rabdomiolisis dan miopati).
·         Dengan antikoagulan kumarin dapat memperpanjang waktu protrombin.
·         Antipirin, propanolol, digoksin
Efek samping :
·         Abdominal pain, konstipasi, flatulens, astenia, sakit kepala, miopati, rabdomiolisis. Pada kasus tertentu terjadi angioneurotik edema.
·         Efek samping lain yang pernah dilaporkan pada golongan obat ini :
o   Neurologi : disfungsi saraf cranial tertentu, tremor, pusing, vertigo, hilang ingatan, parestesia, neuropati perifer, kelumpuhan saraf periferal.
o   Reaksi hipersensitif : anafilaksis, angioedema, trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik.
o   Gastrointestinal : anoreksia, muntah.
o   Kulit : alopecia, pruritus.
o   Reproduksi : ginekomastia, kehilangan libido, disfungsi ereksi.
o   Mata : mempercepat katarak, optalmoplegia.
Peringatan dan perhatian :
·         Selama terapi dengan simvastatin harus dilakukan pemeriksaan kolesterol secara periodik. Pada pasien yang mengalami peningkatan kadar serum transaminase, perhatian khusus berupa pengukuran kadar serum transaminase harus dilakukan jika terjadi peningkatan yang menetap (hingga 3 kali batas normal atas) pengobatan segera dihentikan.
·         Dianjurkan melakukan tes fungsi hati sebelum pengobatan dimulai, 6 dan 12 minggu setelah pengobatan pertama, dan berikutnya secara periodik (misalnya secara semianual).
·         Hati-hati penggunaan pada pasien alkoholism dan / atau yang mempunyai riwayat penyakit hati.
·         Pada penggunaan jangka panjang dianjurkan melakukan tes laboratorium secara periodik tiap 3 bulan untuk menentukan pengobatan selanjutnya.
·         Terapi dengan simvastatin harus dihentikan sementara atau tidak dilanjutkan pada penderita dengan miopati akut dan parah atau pada penderita dengan resiko kegagalan ginjal sekunder karena rabdomiolisis atau terjadi kenaikan “creatinin phosphokinase” (CPK).
·         Penderita agar segera memberitahukan kepada dokter apabila terjadi nyeri otot yang tidak jelas, otot terasa lemas dan lemah.
·         Simvastatin tidak diindikasikan dimana hipertrigliseridemia merupakan kelainan utama (misalnya hiperlipidemia tipe I, IV dan V).
·         Keamanan dan efektivitas pada anak-anak dan remaja belum pasti.

Bisoprolol

C18H31NO4
1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol
Dosis :
5 mg sehari pada pagi hari, sebelum atau sesudah sarapan.
Pada kasus ringan, Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg sehari, hanya beberapa kasus diperlukan dosis 20 mg sehari. Untuk pasien gagal ginjal tahap terakhir atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Tidak disarankan menghentikan obat secara mendadak.
Farmakodinamik :
β-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik, baik norepinefrin dan epinefrin endogen maupun obat adrenergic eksogen pada adrenoseptor beta. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimulasi reseptor β-2. Bisoprolol mengurangi tekanan darah pada pasien hipertensi pada posisi berdiri maupun berbaring. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak termasuk indikasi Bisoprolol. Pada pasien dengan angina pektoris, Bisoprolol dapat mengurangi serangan dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi, Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksinya pada pembuluh darah perifer dan bronkial daripada golongan β-bloker yang nonselektif.
Farmakokinetik:
Waktu paruh eliminasi plasma sekitar 10-12 jam sehingga memungkinkan dosis sekali sehari. Dengan ciri tersebut bisoprolol sebagai β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina pektoris
Indikasi :
Hipertensi dan penyakit  jantung koroner (angina pektoris).
Kontra indikasi :
·         Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena inotropik.
·         Syok kardiogenik
·         Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker)
·         Sindrom sinus
·         Blokade sinoatrial
·         Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan
·         Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg)
·         Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah
·         Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud
·         Faeokromositoma yang tidak diobati
·         Asidosis metabolik
·         Hipersensitif terhadap Bisoprolol
Interaksi obat :
Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah :
·         Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas, konduksi atrio-ventrikular dan tekanan darah
·         Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung dan konduksi kardiak.
·         Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipotensi dari ß-bloker tetapi juga risiko krisis hipertensinya.
Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati :
·         Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid, kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungkinan dapat meningkatnya efek  inotropik negatif.
·         Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial
·         Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat
·         ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif.
·         Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade adrenoreseptor-ß bisa menutupi gejala hipoglikemia.
·         Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Blokade reseptor-ß yang terus-menerus dapat mengurangi risiko terjadi aritmia selama induksi dan intubasi. Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol.
·         Digitalis : mengurangi denyut jantung, meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular
·         Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.
·         Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer.
·         Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Epinefrin dosis tinggi mungkin diperlukan untuk pengobatan dari reaksi alergi.
·         Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek penurunan tekanan darahnya.
·         Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol, hal ini dikarenakan induksi enzim metabolisme di hati. Biasanya tidak perlu penyesuaian dosis.
Efek samping :
Mual, muntah, nyeri perut, perubahan indera perasa, sakit kepala, rasa dingin, sulit bernafas, kulit gatal dan kemerahan
Peringatan dan perhatian :
Pada penderita pheokromositoma, Bisoprolol sebaiknya tidak diberikan setelah terjadi blokade α.  Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada :
·         Bronkospasme (asma bronkial, penyakit saluran nafas obstruktif)
·         Bersamaan dengan anastesi inhalasi
·         Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipoglikemia)
·         Puasa ketat
·         Terapi desentisasi
·         Blok AV tahap awal
·         Angina Prinzmetal
·         Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi)
Tidak ada pengalaman terapeutik bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi:
·         Gagal jantung NYHA fase II
·         Diabetes melitus (type I)
·         Gagal ginjal  yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L)
·         Gagal hati  yang sudah tidak bisa diperbaiki
·         Pasein usia lebih dari 80 tahun
·         Kardiomiopati restriktif
·         Penyakit jantung konginental
·         Penyakit  valvular organik hemodinamik signifikan
·         Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan
·         Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya, yang dapat menyebabkan kambuhnya gejala, sebaiknya juga diberikan bersamaan dengan bronkodilator. Di saat meningkatnya resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma, maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebaiknya dinaikkan. Seperti sifat ß-bloker lainnya, bisoprolol dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Terapi menggunakan adrenalin, tidak selalu memberikan efek terapeutik yang diharapkan. Pasien psoriasis atau ada sejarah mengidap psoriasis sebaiknya diberikan ß-bloker (misal bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risikonya.
·         Bila sedang terapi dengan bisoprolol, adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar.
·         Awal terapi dengan bisoprolol diperlukan monitoring rutin.
·         Penggunaan bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat dan risikonya.
Overdosis :
Bila terjadi overdosis, pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Tindakan suportif yang secara umum dilakukan pada kasus-kasus tertentu, antara lain :
·         Bradikardia : diberikan Atropin IV, atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kronotropik positif yang pemberiannya harus dilakukan secara hati-hati. Pada beberapa kondisi khusus, penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan.
·         Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Glukagon IV mungkin berguna.

Jumat, 13 April 2012

Amlodipin


                                                                
3-O-ethyl 5-O-methyl2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Dosis :
Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihypertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg. Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thiazide, ACE-inhibitor, β-bloker, nitrate, dan nitrogliserin sublingual.
Farmakodinamik :
Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks (masuknya) ion kalsium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. Amlodipine menghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer yang dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliserin.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.
Catatan: untuk kontraksi, otot jantung memerlukan ion Ca2+ yang masuk dari luar sel disamping ion Ca2+ dari gudang intrasel, otot polos bergantung hampir seluruhnya pada ion Ca2+  ekstrasel, sedangkan otot rangka tidak memerlukan ion Ca2+ ekstrasel. Oleh karena itu Calsium kanal bloker menghambat kontraksi otot polos dan otot jantung, tetapi tidak menghambat kontraksi otot rangka.
Farmakokinetik:
Amlodopin  diabsorbsi secara bertahap pada pemberian peroral. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 6-12 jam. Bioavaibilitas amlodipine sekitar 64-90% dan tidak dipengaruhi makanan. Ikatan dengan protein plasma sekitar 93%. Waktu paruh amlodopin sekitar 30-50 jam dan kadar mantap dalam plasma dicapai setelah 7-8 hari.
Amlodopin dimetabolisme dihati secara luas (sekitar 90%) dan diubah menjadi metabolit inaktif, dengan 10% bentuk awal serta 60% metabolit diekskresikan melalui urin. Pola farmakokinetik amlodipine tidak berubah secara bermakna pada  pasien dengan gangguan fungsi ginjal, sehingg tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis. Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40-60%, sehingga diperlukan pengurangan dosis pada awal terapi. Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat.
Indikasi :
Amlodipin digunakan untuk pengobatan hypertensi, angina stabil kronik, angina vasospastik (angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat anti hypertensi dan anti angina lain.
Kontra indikasi :
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihidropiridin lainnya.
Interaksi obat :
·         Amlodipine dapat diberikan bersama dengan penggunaan diuretik golongan tiazida, α-bloker, β-bloker, ACE inhibitor, nitrat, nitrogliserin sublingual, antiinflamasi non-steroid, antibiotika, serta obat hipoglikemik oral.
·         Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihan ginjal digoxin pada pasien normal.
·         Amlodipine tidak  mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat-obat : digoxin, phenytoin, warfarin dan indomethacin.
·         Pemberian bersama simetidin atau antasida tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.
Efek samping :
Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik, dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara lain : edema, sakit kepala.
Secara umum    : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.
Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka sebaiknya amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui.
Efektivitas dan keamanan amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.
Peringatan dan perhatian :
Pasien dengan gangguan fungsi hati , waktu paruh amlodipine menjadi lebih panjang, sehingga perlu pengawasan.
Overdosis :
Pada manusia, pengalaman keadaan overdosis sangat terbatas. Dosis amlodipine yang berlebihan dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang luas dan hipotensi sistemik yang nyata, sehingga dibutuhkan monitoring teratur dari fungsi jantung dan respirasi, dapat dilakukan elevasi ekstremitas, serta pengawasan volume sirkulasi tubuh dan keluaran urin. Bila tidak ada kontra indikasi, obat-obatan vasokontriktor dapat digunakan untuk mempertahankan tonus vascular dan tekanan darah. Pemberian kalsium glukonat mungkin menguntungkan. Bilas lambung mungkin dibutuhkan pada beberapa kasus.